Преднизолон - это препарат из разряда гормонов-глюкокортикостероидов. Ввиду большого количества побочных эффектов и противопоказаний данное лекарственное средство должно применяться строго по назначению врача.

При многих заболеваниях Преднизолон является препаратом второго выбора (назначается в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных средств). При комбинированной терапии необходимо учитывать возможность взаимодействия Преднизолона с другими фармацевтическими средствами.

1
Общая информация

Гормональный препарат Преднизолон является представителем фармакологической группы глюкокортикостероидов слабой активности. Медикамент предназначен как для местного, так и для системного применения. Преднизолон, входящий в состав лекарственных форм, представляет собой дегидрированный аналог природного гормона надпочечников - гидрокортизона. Его активность в 4 раза выше природного аналога.

В медицине Преднизолон применяется в следующих формах:

Лекарственная форма

Содержание активной субстанции

Формы выпуска

Фото

Мазь для наружного применения

0,5 %

Тубы, содержащие 10 или 15 г мази

Таблетки для применения внутрь

1 мг или

5 мг в таблетке

10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 штук в упаковке

Раствор для инъекций

30 мг/мл в ампуле 1 мл;

15 мг/мл в ампуле 2 мл

Ампулы по 3, 5, 10 или 100 штук в упаковке

Преднизолон способен оказывать противошоковое действие, подавлять активность иммунной системы, снимать воспалительные реакции, увеличивать восприимчивость бета-2-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Эффективность препарата обусловлена его способностью вступать во взаимодействие с определенными цитоплазматическими рецепторами. Эти образования имеются во всех тканях организма, но больше всего их сосредоточено в печени. В результате такого взаимодействия образуются комплексы, являющиеся индукторами синтеза белков (в том числе ферментов, регулирующих метаболические процессы).

Преднизолон способен воздействовать на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты, кроме того, предотвращает образование провоспалительных цитокинов, повышает резистентность плазматических мембран к воздействию повреждающих факторов.

Иммуносупрессивный эффект Преднизолона становится возможным за счет его способности провоцировать инволюцию лимфоидной ткани и угнетать пролиферацию лимфоцитов. Снижает медикамент и образование антител.

Ингибирование аллергических реакций возникает по причине снижения секреции и продукции аллергических медиаторов и уменьшения количества циркулирующих базофильных лейкоцитов. Кроме того, происходит подавление продукции гистамина и выброса из тучных клеток и базофильных лейкоцитов.

При наружном применении Преднизолон ослабляет интенсивность воспаления, тормозит развитие аллергической реакции, снимает зуд, красноту, экссудацию.

2
Фармакокинетика

При пероральном приеме Преднизолон хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для достижения максимальной концентрации в плазме достаточно полутора часов. Метаболизация осуществляется печеночными клетками. Период полувыведения - около 200 минут. Элиминация осуществляется через почки в неизмененном виде.

3
Показания к применению

Применение системных форм данного препарата целесообразно при следующих патологических состояниях:

  • аллергические заболевания (в том числе пищевая и медикаментозная аллергия, токсикодермия, сывороточная болезнь, атопический, контактный дерматит, поллиноз, аллергический ринит, крапивница, отек Квинке );
  • малая хорея, ревмокардит, ревматическая лихорадка;
  • острые и хронические патологии, характеризующиеся воспалением суставных и околосуставных тканей (синовит, неспецифический тендосиновит, серонегативный спондилоартрит, эпикондилит, остеоартрит, в том числе и посттравматический );
  • диффузная патология соединительной ткани;
  • рассеянный склероз;
  • бронхиальная астма и астматический статус;
  • в сочетании с цитостатиками при онкологических процессах в легких;
  • интерстициальные заболевания легочной ткани (фиброз, саркоидоз, альвеолит);
  • эозинофильная и аспирационная пневмония, туберкулезный менингит;
  • туберкулезное поражение легких (в качестве дополнения к специфической терапии );
  • гиперкортицизм первичного и вторичного характера;
  • врожденная гиперплазия надпочечников или дисфункция коры надпочечников;
  • тиреоидит;
  • аутоиммунные заболевания;
  • гепатит;
  • воспалительные патологии желудочно-кишечного тракта;
  • гипогликемические состояния;
  • нефротический синдром;
  • заболевания органов кроветворения, в том числе лейкоз;
  • отек головного мозга при онкологических болезнях, пострадиационный, посттравматический (при данной патологии лечение начинается с парентеральных форм препарата );
  • аутоиммунные болезни кожи, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, болезнь Дюринга, псориаз, экзема;
  • заболевания глаз, включая аутоиммунные и аллергические, в том числе аллергический язвенный кератит, увеит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия;
  • угроза отторжения трансплантата;
  • вероятность развития ряда побочных эффектов у пациентов, получающих цитостатические препараты;
  • острый ревматизм (ревматическая лихорадка): терапия при помощи кортикостероидов назначается при недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • синдром Стилла (показаниями к назначению гормональной терапии являются изменения со стороны сердца, несмотря на проводимую терапию нестероидными противовоспалительными препаратами).

Инъекционная форма Преднизолона применяется при неотложных состояниях, например, при остром приступе пищевой аллергии или анафилактическом шоке. Продолжительность инъекционного курса - несколько дней, после чего пациенты переходят на прием медикамента внутрь.

Мазь Преднизолон применяется в следующих случаях:

  • нейродермит, занимающий ограниченную площадь;
  • дерматит (в том числе контактный, атопический и аллергический);
  • дискоидная красная волчанка;
  • псориаз;
  • экзема;
  • эритродермия;
  • токсикодермия;
  • крапивница.

Глазные капли с Преднизолоном целесообразно инстиллировать в глаза при необходимости купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной этиологии, а также посттравматических, таких как:

  • иридоциклит;
  • увеит;
  • ирит;
  • склерит;
  • эписклерит;
  • блефарит;
  • блефароконъюнктивит;
  • симпатическая офтальмия.

4
Противопоказания

Противопоказано применение Преднизолона в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам лекарственные формы;
  • инфекционное или паразитарное поражение, спровоцированное инфекционными агентами;
  • заболевания пищеварительной системы (язвенная болезнь, пептические язвы, неспецифический язвенный колит, дивертикулит);
  • болезни кардиоваскулярной системы, включая перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия;
  • повышение уровня липидов в крови;
  • иммунодефицитное состояние;
  • поствакцинальный период;
  • лимфаденит, развившийся после прививки БЦЖ;
  • эндокринные заболевания (болезнь Иценко-Кушинга, гипер- или гипотиреоз, сахарный диабет);
  • тяжелая дисфункция почек или печени;
  • мочекаменная болезнь;
  • системный остеопороз;
  • острые психозы;
  • миастения gravis;
  • ожирение 3 или 4 степени;
  • глаукома (открытоугольной и закрытоугольной формы);
  • полиомиелит;
  • период грудного вскармливания;
  • период беременности.

Имеется отдельный перечень противопоказаний к внутрисуставному введению раствора Преднизолона:

  • пониженная свертываемость крови, независимо от этиологии;
  • периартикулярные инфекции;
  • чрезсуставной перелом кости;
  • генерализованные инфекции;
  • выраженная деформация сустава или остеопороз околосуставных тканей;
  • нестабильность сустава на фоне артрита;
  • асептический некроз эпифизов костей;
  • период беременности.

Нанесение мази на кожу противопоказано при следующих состояниях:

  • поражение кожи грибкового, бактериального или вирусного генеза;
  • кожные проявления сифилиса;
  • онкологические новообразования на коже;
  • туберкулез;
  • угревая болезнь;
  • состояние беременности.

Противопоказания к использованию глазных капель с Преднизолоном:

  • воспалительные процессы, поражающие органы зрения, имеющие инфекционную природу;
  • туберкулезное поражение тканей глазного яблока;
  • гнойная язва роговицы;
  • состояние после удаления инородного предмета с роговицы.

5
Побочные действия

На фоне применения Преднизолона характерны следующие побочные явления:

  • задержка в организме воды и натрия, снижение содержания в крови калия, повышение массы тела;
  • развитие вторичного гипокортицизма;
  • повышение артериального давления, развитие хронической сердечной недостаточности или ее утяжеление, состояние гиперкоагуляции, появление тромбозов;
  • стероидная миопатия, мышечная слабость, асептический некроз головки плечевой и бедренной костей, системный остеопороз;
  • со стороны ЖКТ: язвенное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, панкреатит;
  • развитие гипо- или гиперпигментации кожных покровов, истончение кожи, появление абсцессов, атрофических полос на коже;
  • психические нарушения в виде галлюцинаторных синдромов, делирий, эйфории и депрессии;
  • нарушение сна, головокружение, головные боли;
  • катаракта, офтальмогипертензия, синдром внезапной слепоты.

Для применения местной формы препарата характерно развитие телеангиэктазий, пурпуры, стероидных угрей, жжения, раздражения, сухости и зуда, атрофических изменений кожных покровов.

При использовании глазных капель с Преднизолоном возможны офтальмогипертензия, повреждения зрительного нерва, сужение полей зрения, нарушение остроты зрения, перфорация роговицы, развитие катаракты, возникновение инфекционных воспалительных процессов.

6
Синдром отмены

Тяжесть данного состояния зависит от функционального состояния коры надпочечников пациента. В легких случаях развивается недомогание, слабость, утомляемость, мышечные боли, снижение аппетита, повышение температуры тела.

Тяжелый случай характеризуется гипоадреналовыми кризами, которые сопровождаются рвотой, судорогами, коллапсом. При таком состоянии без введения ГКС в кратчайшие сроки возможен летальный исход от острой кардиоваскулярной недостаточности.

7
Инструкция по использованию

Раствор Преднизолона следует вводить внутривенно, внутримышечно или внутрь сустава. Дозировка, как правило, подбирается индивидуально лечащим врачом для каждого пациента с учетом тяжести патологии, выраженности симптоматики, локализации поражения.

В тяжелых состояниях, угрожающих жизни больного, назначается пульс-терапия, характеризующаяся применением в течение короткого периода времени высоких доз лекарства. В течение 3-5 дней методом внутривенных капельных инфузий ежедневно вводятся по 1-2г Преднизолона. Продолжительность одной инфузии - от получаса до часа. В ходе лечения дозу и режим введения можно корректировать в зависимости от реакции организма больного на препарат.

Внутрь сустава Преднизолон водится в тех случаях, когда патологический процесс ограничен полостью сустава.

Появление на фоне инъекций (инфузий) Преднизолона положительной динамики - это повод перевода пациента на пероральный прием препарата.

Особенностью метаболизма гормонов надпочечников в человеческом организме является то, что их вброс в системный кровоток происходит утром - с 6 до 8 часов утра, поэтому инъекции Преднизолона следует осуществлять приблизительно в это же время. Вся суточная доза вводится сразу.

В зависимости от показаний дозировка может колебаться от 30 до 1200 мг в сутки с последующим ее снижением.

Согласно инструкции по применению детям в возрасте от 2 месяцев до года вводят по 2-3 мг на килограмм веса.

Дозировка для детей от года до 14 лет - 12 мг на килограмм веса.

При поражении крупного сустава в его полость при помощи укола вводится от 25 до 50 мг Преднизолона. В суставы средней величины - от 10 до 25 мг лекарственного вещества, в мелкие - от 5 до 10 мг.

Таблетки предназначены для приема внутрь . Суточная доза составляет от 20 до 30 мг Преднизолона. Поддерживающая дозировка - от 5 до 10 мг в сутки. Однако при некоторых патологиях, например, нефротическом синдроме, является целесообразным назначение более высоких доз.

В детском возрасте стартовая доза - от 1 до 2 мг на килограмм веса в сутки. Данное количество следует разделить на несколько приемов - от 4 до 6. Поддерживающая детская дозировка 0,3- 0,6 мг.

При назначении таблеток необходимо учитывать суточный ритм секреции эндогенных стероидных гормонов.

Мазь Преднизолон предназначена только для наружного использования. Ее следует наносить только на пораженные участки тонким равномерным слоем от 1 до 3 раз в сутки. На ограниченные очаги можно накладывать окклюзионную повязку для усиления эффекта.

При использовании средства у детей старше годовалого возраста препарат рекомендуется применять самым коротким курсом. Также необходимо исключить окклюзионные фиксирующие согревающие повязки, компрессы.

Глазные капли. Их инстилляция осуществляется трижды в сутки по 1-2 капли в каждую конъюнктивальную полость. В острой фазе заболевания допускается учащение инстилляций до 4-6 раз в день.

После офтальмохирургических вмешательств капли назначаются на 3-5 сутки после операции.

8
Передозировка

Передозировка проявляется, как правило, при длительном применении Преднизолона в высоких дозировках. Характерными проявлениями являются периферические отеки, артериальная гипертензия и обострение побочных эффектов.

При появлении признаков отравления показано немедленное промывание желудка или прием рвотных средств. Специфического антидота не существует. В случае хронической передозировки показано снижение дозы.

9
Лекарственные взаимодействия

Преднизолон способен взаимодействовать с рядом фармацевтических препаратов:

Препараты

Результаты взаимодействия

Рифампицин, противоэпилептические препараты, барбитураты

Ускорение метаболизма Преднизолона и ослабление его эффекта

Антигистаминные средства

Ускорение метаболизма Преднизолона и ослабление его действия

Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин B, тиазидные диуретики

Возрастание вероятности развития тяжелой гипокалиемии

Средства, содержащие натрий

Артериальная гипертензия, отеки

Парацетамол

Высок риск возникновения гепатотоксических эффектов

Трициклические антидепрессанты

Усиление психических нарушений, связанных с применением Преднизолона

Иммунодепрессанты

Повышается вероятность инфекций и лимфопролиферативных процессов

Нестероидные противовоспалительные средства, алкоголь

Растет риск развития язвенной болезни, желудочно-кишечного кровотечения

Оральные контрацептивы

Усиление терапевтического и токсического действия Преднизолона

Антикоагулянты, инсулин, пероральные гипогликемические средства

Ослабление эффектов данных препаратов

Живые вакцины

Возможна репликация вирусов и снижение выработки антител